ناهضات مستقبلات الميلاتونين هي نظائر للميلاتونين ترتبط بمستقبلات الميلاتونين وتفعّلها. لناهضات مستقبلات الميلاتونين عدد من التطبيقات العلاجية بما في ذلك علاج اضطرابات النوم والاكتئاب. كان الدافع وراء اكتشاف ناهضات مستقبلات الميلاتونين وتطويرها هو الحاجة إلى النظائر الأكثر فعالية من الميلاتونين، مع حركية دوائية أفضل وعمر نصف أطول. طُوِّرت ناهضات مستقبلات الميلاتونين باستخدام بنية الميلاتونين كنموذج.
مستقبلات الميلاتونين هي مستقبلات مقترنة بالبروتين ج، ويُعبَّر عنها في أنسجة الجسم المختلفة. هناك نوعان فرعيان من المستقبل لدى البشر: مستقبل الميلاتونين 1، ومستقبل الميلاتونين 2. يرتبط كل من الميلاتونين وناهضات مستقبلات الميلاتونين، سواء الموجودة في السوق أو في التجارب السريرية، ويفعّل كلا نوعي المستقبل. استقصِي ارتباط الناهضات بالمستقبلات منذ عام 1986، ومع ذلك لا يزال غير مفهوم تمامًا. عندما ترتبط ناهضات مستقبلات الميلاتونين بمستقبلاتها وتفعّلها، فإنها تسبب العديد من العمليات الفيزيولوجية.