مثبطات الرينين هي مجموعة من الأدوية الصيدلانية المستخدمة بشكل أساسي لمعالجة ضغط الدم المرتفع.
تعمل هذه الأدوية على تثبيط الخطوة الأولى والتي تعتبر المحددة لسرعة التفاعل في نظام الرينين– أنجيوتنسين – ألدوستيرون( (RAASو تحديدا تحول أنجيوتنسينوجين angiotensinogen))إلى أنجيوتنسين 1( (angiotensin 1. و يؤدي هذا إلى عدم وجود الأنيجوتنسين 2 angiotensin 2)) بناءا على كون مثبطات الرينين تعمل فقط لتثبيط هذه الخطوة على عكس الأنزيم المحول للأنجيوتنسين و الذي يلعب دورا في تفاعلات كيميائية حيوية أخرى.
منذ السبعينيات بدأ العلماء بإجراء تجارب لتطوير مثبطات فعالة ذات توافر بيولوجي فموي. كانت العملية صعبة و استغرقت ثلاثة عقود تقريبا. واجه الجيلان الأول و الثاني مشاكل مثل التوافر البيولوجي الفقير و قلة الفعالية. في النهاية تم اكتشاف الجيل الثالث. كانت هذه المركبات عبارة عن مثبطات رينين لا ببتيدية و التي كان لها توافر بيولوجي فموي مقبول و فعالة بما يكفي للاستخدام السريري. أول دواء من هذه المجموعة هو ألسكيرين(أليسكيرين) و الذي تلقى إذنا بالتسويق في عام 2007. حتى يناير 2012 بقي هو المثبط الرينين الوحيد في الأسواق