نظرة عامة شاملة حول تصميم الأدوية رجعية الاستقلاب

في مجال اكتشاف الأدوية، يعد تصميم الأدوية رجعية الاستقلاب إستراتيجية تهدف لتصميم عقاقير أكثر أمانًا، سواء باستخدام طريق استقلابي متوقع للحصول على جزء غير نشط، أو باستخدام طرق توصيل الدواء الموجّه. صاغ نيكولاس بودور عبارة تصميم الأدوية رجعية الاستقلاب. تماثل هذه الطريقة تحليل الاصطناع الرجعي حيث يُخطط لاصطناع الجزيء المُستهدف بشكل عكسي. في تصميم الأدوية رجعية الاستقلاب، تُستخدم معلومات التفاعلات الاستقلابية للأدوية لتصميم الأدوية الأم التي يمكن التحكم في استقلابها وتوزّعها لاستهداف الدواء وإقصائه بهدف زيادة الفعالية وتقليل الآثار الجانبية غير المرغوب فيها. وهكذا فإن الأدوية الجديدة المُصممة تحقق استهدافًا انتقائيًا للأعضاء و/ أو للموقع العلاجي للدواء وتُنتِج عوامل علاجية آمنة ومواد كيميائية آمنة بيئيًا. تمثل هذه الأساليب طرائق منهجية تدمج مليَّا علاقة النشاط بالبنية (إس إيه آر) وعلاقة البنية بعملية الاستقلاب (إس إم آر) وتهدف إلى تصميم مركبات آمنة وفعّالة موضعيًا مع مؤشر علاجي مُحسّن (نسبة الفائدة مقابل الآثار الجانبية).

قراءة المقال الكامل على ويكيبيديا ←