اكتُشف أول مضاد للأندروجين في الستينيات. تعمل مضادات الأندروجين على مناهضة مستقبلات الأندروجين (إيه آر) وبالتالي تحجب التأثيرات البيولوجية لهرمون التستوستيرون والديهدروتستوستيرون (دي إتش تي). مضادات الأندروجين مهمة بالنسبة للرجال الذين يعانون من أمراض تستجيب للهرمونات مثل سرطان البروستات، وتضخم البروستاتا الحميد (بي إتش بّي)، وحب الشباب، والزهم، والشعرانية، والثعلبة الأندروجينة. تُستخدم مضادات الأندروجين بشكل أساسي في علاج أمراض البروستات. تشير الأبحاث منذ عام 2010 إلى أنه يمكن الربط بين مستقبلات الأندروجين وتطور مرض سرطان الثدي ثلاثي السلبية وسرطان القناة اللعابية، وأنه يمكن استخدام مضادات الأندروجين لعلاجه.
اعتبارًا من عام 2010، تعد مضادات الأندروجين جزيئات صغيرة ويمكن أن تكون إما ستيرويدية أو لاسترويدية اعتمادًا على كيمياء الربيطة. تشترك مضادات الأندروجين الستيرويدية في بنية الستيرويد المتماثلة، في حين تكون حوامل الخواص الدوائية لمضادات الأندروجين اللاستيرويدية (إن إس إيه إيه إس) متمايزة بنيويًا. يتوفر عدد محدود فقط من المركبات للاستخدام السريري، على الرغم من حقيقة اكتشاف وبحث مجموعة كبيرة جدًا من المركبات المضادة للأندروجين.