تقوم مستقبلات الهرمون بدور رئيسي في آلية عمل الهرمون.
بدون استثناء تقريبا، يؤثر الهرمون على الأنسجة المستهدفة بتفعيل المستقبلات الهرمون المستهدفة في خلايا النسيج أولا؛ ويغير ذلك من وظيفة مستقبلات الهرمون نفسها، فتكون هذه المستقبلة عندئذ السبب المباشر لتأثيرات الهرمون.
و لتوضيح ذلك، فيما يلي بعض الأمثلة:
1. تغيير نفاذية الغشاء:
تتحد عمليا كل مواد الناقل العصبي، و التي هي نفسها هرمونات موضعية، مع المستقبلات الهرمون في غشاء كثافة بعد المشبكي.
و يسبب ذلك دائما تقريبا تغييرا في هيئة بنية بروتين المستقبلة، فيفتح عادة أو يغلق قناة لأحد الأيونات أو لأكثر من ذلك.
إذ توفر بعض مستقبلات الهرمون قنوات مفتوحة ( أو مغلقة ) لأيونات الصوديوم و أخرى لأيونات البوتاسيوم و غيرها لأيونات الكالسيوم وهكذا.
و عندئذ فإن تغير حركة هذه الأيونات خلال القنوات هو الذي يولد التأثيرات اللاحقة على الخلايا بعد التشابكية.
و للقليل من الهرمونات العامة تأثيرات مشابهة في فتح أو غلق قنوات الأيونات. و يصح ذلك بصورة خاصة في أنشطة إفرازات غدة لب الكظر للنورإبينفرين والأدرينالين ؛ فلهذين الهرمونين مثلا تأثير قوي خاص في فتح أو غلق قنوات الغشاء الأيونية للصوديوم أو البوتاسيوم أو لكليهما، وبذلك تتغير جهود أغشية خلايا العضلات الملساء مما يسبب الاستثارة في بعض الحالات والتثبيط في حلات أخرى.
2. تفعيل إنزيم داخل الخلية عندما يتحد الهرمون مع المستقبلة الغشائية:
و التأثير العام الآخر لارتباط مستقبلات الهرمون في الغشاء الخلوي هو تفعيل ( و أحيانا عدم تفعيل ) أحد الإنزيمات داخل غشاء الخلية مباشرة .
و مثال جيد على ذلك هو تأثير الأنسولين ؛ فالأنسولين يتحد مع قسم من مستقبلات الهرمون الغشائية التي تبرز إلى خارج الخلية، فيولد ذلك تغييرا بنائيا في جزيء المستقبلة نفسه مما يسبب تحويل قسم الجزيء الذي يبرز لداخل الخلية إلى جزء منشط . و يحفز هذا الجزء المنشط عندئذ فسفرة العديد من المواد المختلفة داخل الخلية . و ينتج معظم تأثير الأنسولين على الخلية بصورة ثانوية بعمليات الفسفرة هذه .
و المثل الثاني الذي يستعمل كثيرا في التحكم الهرموني بالوظيفة الخلوية هو الهرمون الذي يرتبط بمستقبلات الهرمون خاصة عبر الغشاء فيصبح هذا بعد ذلك إنزيم محلقة الأدينيلات adenylyl cyclase عند نهاية المستقبلة التي تبرز إلى داخل الخلية . و يسبب هذا الأنزيم بدوره تكوين مادة أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي Cyclic adenosine monophosphate . و لهذا تأثيرات متعددة داخل الخلية للتحكم بفعالياتها . و يسمى هذا الـ cAMP الرسول الثاني second messenger لأن الهرمون نفسه ليس هو الذي يولد التغييرات مباشرة داخل الخلية بل إن أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي هو الذي يعمل ( كرسول ثان ) لتوليد هذه التأثيرات .
و في القليل من الأحيان، يعمل أحادي فوسفات الجوانوزين الحلقي cGMP كرسول ثان بطريقة مماثلة .
3. تفعيل الجينات بالارتباط مع المستقبلات داخل الخلية :
و تسمى الهرمونات المؤثرة على الآلية الجينية للخلية ؛ حيث يرتبط العديد من الهرمونات، وخاصة الهرمونات الستيرويدية و هرمونات الغدة الدرقية ، مع المستقبلات البروتينية داخل الخلية وليس في غشائها . و يرتبط معقد الهرمون و مستقبلات الهرمون المنشطة أو ينشط بعد ذلك نقاط خاصة على خيوط الـ حمض نووي ريبوزي منقوص الأكسجين في نواة الخلية ، و التي تبدأ في انتساخ جينات نوعية لتكون الـ حمض نووي ريبوزي . و لهذا فبعد دخول الهرمون إلى الخلية بعدة دقائق أو ساعات أو حتى أيام تظهر بروتينات جديدة في الخلية لتصبح محكمات لوظائف خلوية جديدة أو لتكثيرها .
و تعزز هرمونات أخرى ترجمة RNA الرسول ( حمض نووي ريبوزي رسول ) في سيتوبلازم الخلية . و يعتقد أن ذلك يصح خاصة بالنسبة لإحدى وظائف هرمون النمو و يحتمل أن يصح أيضا بالنسبة للأنسولين .